洛伐他汀_英文_拼音_中药洛伐他汀的来源、药理作用、药典标准、中毒症状及治疗方法

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1拼音

luò fá tā tīng

2英文顾及

Lovastatin【湘雅医学词典]

Monacolin【湘雅医学词典]

3概述

洛伐他汀是降血脂药,使变白色或使变白色结晶或结晶粉末;无臭、无味的,略潮湿。这种药物被用来压制HMG-CoA还原酶。,压制内源性TC分解,肝脏胆甾烯酮驳倒,加法运算肝细胞外表上的低密度脂涂蛋白于接收器,血液中间的LDL-C经过肝细胞的吸取而加法运算。,这样,原生质TC沦陷,TG、低密度脂涂蛋白于胆甾烯酮浓度也驳倒。,HDL-C降低。首要用于处理高胆甾烯酮血症的杂合子发、原始的高胆甾烯酮血症、III型高脂涂蛋白于血症和中消、肾性高脂涂蛋白于血症。不十分完全地hypertg。胃肠道首要伤害、神经体系、血液体系、肌肉和过敏性反应性反应性。

4洛伐他汀法度规范

品名

.1中文名

洛伐他汀

.2汉语拼音

Luofatating

.3英文名

Lovastatin

4.2分子式

式量和式量

C24H36O5  405

4.4源(系统命名法)、满意的(浓度配给)

本经商(S)- 2 -木精丁酸(4R,6R)-6-(2-[(1S,2S,6R,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8六氢氧根的2氢- 8 -,6-二木精-1-萘基]乙基]四氢-4-氢氧根的-2H-吡喃-2-酮-8-酯。干货计算,含洛伐他汀(C24H36O5)不得少于。

字母

本品使变白色或使变白色结晶或结晶粉末;无臭、无味的,略潮湿。

本品在三氯甲烷中易溶,溶于丙酮,在含酒精的饮料、醋酸乙酯或略溶于乙腈,在水上运动不溶。

.1比旋度

取本品,精细调整,烫伤和乙腈定量变薄制成烫伤,范围法度(法度2010版齿顶二) E),325~340°的比旋度。

辨别

(1)在目录决定项下记载的色谱图中,对战利品烫伤主峰的饲料工夫应适合。

(2)服用此经商,烫伤和乙腈烫伤定量变薄成含,产生紫外线的可见分光光度法(2010年版的pharmacopo A)的配给,在230nm、在238nm和246nm的最大吸取波长。

(3)本品的红外光吸取身负重担的人应与对照的身负重担的人(《药品红外光谱集》802图)划一。

反省

.1关系原料

取本品,乙腈使液化、变薄,制成烫伤。;适当地的精确度,乙腈定量变薄到含g摆布的烫伤中,作为把持receiver 收音机。高效液相色谱法(2010版齿顶齿顶二) d)实验,用十八烷基的硅烷键合硅胶作加垫子剂;滔滔不绝相A是磷酸烫伤,滔滔不绝相B为乙腈,人力是每分钟。,下表的梯度淋洗;柱子的气温是摄氏40度。;检测波长为238nm。以辛伐他汀为对照物1mg,50ml瓶,乙腈使液化,添加查验经商5ml,用乙腈变薄秤,摇匀,10 L注射液相层析法,记载色谱图,洛伐他汀峰与辛伐他汀峰的许可度应大于。10 u的把持解,充血液相层析法,使套装检测感光性,使主身分色谱峰的峰高约为满延伸的20%。战利品烫伤和把持烫伤区别对待为10微米L。,许可充血液相层析法,记载色谱图。战利品烫伤色谱峰中间的杂质峰,单人房间杂质峰的面积不应超越该杂质峰的3倍。;每个杂质峰的面积不应超越该区域的10倍。。

工夫(分钟) 滔滔不绝相 滔滔不绝相B
 6  40  60
 24  5  95
 34  5  95
 40  40  60
 50  40  60

.2枯燥无味的干耗

取本品,减压枯燥无味的60℃,持续3小时。,减干耗量不得过(2010年版法度二部齿顶Ⅷ L)。

.3炽灼残渣

取本品,范围2010号法度(Appendix VIII)反省 N),残余物不得超越0.2%。

.4强敌

残渣,范围2010号法度(Appendix VIII)反省 H居第二位的种方式,强敌不应超越百万半二十。。

满意的配给

高效液相色谱法(2010版齿顶齿顶二) D)配给。

.1色谱必要条件实验及体系有用性

用十八烷基的硅烷键合硅胶作加垫子剂;乙腈-磷酸(60):40)滔滔不绝相;检测波长为238nm。参照系板数按洛伐他汀峰计算不在下面3000。

.2配给法

取本品约20mg,精细调整,100ml瓶,就任乙腈使液化并变薄到刻度上。,摇匀。准确的是10亩L。,充血液相层析法,记载色谱图。另取洛伐他汀对照品,同法配给。用外标法计算峰面积,即得。

类别

降血脂药。

0收藏

遮光、封条饲料。

1配制品

(1)洛伐他汀片  (2)洛伐他汀概要的  (3)洛伐他汀颗粒

2版本

中华人民共和国的法度2010版

5洛伐他汀说明书

药品系统命名法

洛伐他汀

英文系统命名法

Lovastatin , Mevacor

5.3洛伐他汀的别号

美降之;乐瓦停;洛之达;洛特;脉温;买长春花因;美维诺林;乐福他汀;落之定;海立;乐福欣;罗华宁;洛弗斯塔特因;Mevinolin;Nergadow;Mevacor

5.4混合物

循环体系药物 > 血脂与抗动脉粥样硬化药物 > 辅氢化酶A还原酶压配制品

剂型

1。片剂:10mg,20mg;

2。概要的 10mg, 20mg。

洛伐他汀的药理功能

1。压制肝细胞胆甾烯酮分解,后果肝细胞分解中LDL接收器加法运算,动机血中VLDL和LDL的分解增加;

2。胆甾烯酮压制细胞的分解,使堵塞脂涂蛋白于的构成,驳倒血总胆甾烯酮程度;

3级。血丙三醇沦陷到一定程度。;

4的HDL-C程度轻微地加法运算。血,但眼前的机制还微暗。。

洛伐他汀的药代动力学

活跃的内酯,以肝为活跃的的β-氢氧根的酸的神速和安宁两个6后。内服吸取率约为30%。,肝首过效应骗子,原生质涂蛋白于与原生质涂蛋白于工会的集团率约为95%,只要5%个进入盘旋,70%从肝脏进入大怒。,洛伐他汀使产生新陈代谢归结为首要经胆道排泄,不到10%的洛伐他汀经脾气从尿中汲取。洛伐他汀能够印象细胞色料酶P450 3A4的效能。

洛伐他汀的套装证

高血脂症混合性高血脂症,高血脂症I型纯合子家族性高的处理我。

洛伐他汀的戒律证

对洛伐他汀过敏性反应性者、血浆氨基转氨酶延续明显降低、活动力肝病、危险的肝脏伤害、低白涂蛋白于血症、大怒沉淀物性硬变、女拥人或女下属和哺乳期女拥人或女下属和有生产潜力的女拥人或女下属应。

0有关注意事项

1。慎用肝肾缺乏。

2.洛伐他汀可造成氨基转氨酶降低(3倍在上的),这是普通的的3至12个月的药物处理。,普通短工夫,停药后可恢复法线。。处理处理中涌现血浆氨基转氨酶。、CPK的有耐性的显着的持续降低应停药。

三.用药音长,如肾效能偏袒的或rhabdomyoly,危险的的锐的传染,低血压,大外科,创伤,危险的的使产生新陈代谢、有激素的或电解液紊乱和癫痫爆发的有耐性的。

4。老年人可能增加。

5。肝效能应时限反省(每4~6周)。。

6.洛伐他汀不快用于四年级酰丙三醇的有耐性的。

1洛伐他汀的不良反应性

病人通常限度性良好。。首要不良反应性为无故抱怨。、拉稀、受限制、皮疹、乏力、肌肉痉挛、急瀑布、目力含糊等。。

2洛伐他汀的用法下药

经用服药量为10 ~ 80mg每回,每晚顿服。

3洛伐他汀与其它药物的相互功能

与烟酸、环孢素、雷公藤配制品、癌得星工会的能够加剧或加剧肝脏和;工会的集团血液凝固防止剂阻凝剂,延年益寿药物功能工夫,应珍视抗凝药物的下药,与环孢素、贝特也称纤维酸类、红霉素的工会的运用,能够动机肌病的产生。。

4专家回顾

洛伐他洛伐他汀20mg或40mg内服,总有一天2次,延续12周,它驳倒胆甾烯酮、低密度脂涂蛋白于的功能骗子。,优胜的eeneenoic酸。原始的高胆甾烯酮血症的有赢利性为95%。,四年级酰丙三醇丙三醇三酯驳倒赢利性,家的洛伐他汀的疗效与出口相像,价钱比同类经商的出口价钱低。。

6洛伐他汀污染

洛伐他汀(洛弗斯塔特因、美降之、罗华宁、美维诺林、海立)这种药物被用来压制HMG-CoA还原酶。,压制内源性TC分解,肝脏胆甾烯酮驳倒,加法运算肝细胞外表上的低密度脂涂蛋白于接收器,血液中间的LDL-C经过肝细胞的吸取而加法运算。,这样,原生质TC沦陷,TG、低密度脂涂蛋白于胆甾烯酮浓度也驳倒。,HDL-C降低。首要用于处理高胆甾烯酮血症的杂合子发、原始的高胆甾烯酮血症、III型高脂涂蛋白于血症和中消、肾性高脂涂蛋白于血症。不十分完全地hypertg。药物内服吸取后2~4h血药浓度,在肝脏使产生新陈代谢,大怒排泄尽,小部分在尿中汲取。。原生质半衰期约为2h。。10内服20mg/d,一餐Dayton时尚。胃肠道首要伤害、神经体系、血液体系、肌肉和过敏性反应性反应性。[1]

临床表现

[2]

不良反应性列举如下:

1。消化体系

如口干、味觉拒绝、晕船、胃弱、腹胀、无故抱怨、拉稀、受限制、黄疸、血浆氨基转氨酶降低。

2。神经体系

令人头痛的事、忧虑、目力拒绝、眩晕、担忧、疲劳、不法线的觉得等。

三.肌肉体系

肌痛、肌肉痉挛与稀有肌病,血浆肌酸磷酸致活酶、碱性磷酸酶降低等。

4。血液体系

稀有的溶血性贫血,白血球、成血细胞增加,嗜酸性粒细胞增加等。

5。安宁

过敏性反应性反应性,如皮疹、风痒、水晶的浑浊与稀有过敏性反应性反应性综合征兆,如网神经性瘤腺体、狼疮样综合征兆、抗核对称体正面、红细胞沉降率增快、关键炎、关键痛苦、卖掉公司的一部分、光敏的性,如此等等。。

洛伐他汀与二甲苯氧庚酸联用,肌病的发病高达5%。,工会的集团烟酸,肌病的产生率为2%。。肌红涂蛋白于和肌红涂蛋白于是肌病的首要风险。,终极动机锐的肾效能坐下,使受危困性命。。

运用前后时限检测血浆氨基转氨酶。

处理

洛伐他汀污染的处理要点为[2]

1。以防血浆氨基转氨酶持续降低并使飞起到下限;扩散能力肌痛在吸毒、肌肉心软难处理或脆弱如肌病或CREA疑似征兆,传闻畅、洗胃。

2。补液,助长药物排泄,5%右旋糖烫伤合用的维他命C 2.5g静脉输注。

三.保肝处理,授予肌苷、甘草酸二铵等。。

4。抗过敏性反应性处理,晚期运用糖皮质激素,如地塞米松10 ~ 20mg静脉输注等。

5。安宁:对症支持者治疗学。

7顾及资料

  1. ^ [1] 总编者张宇。锐的污染[ m ]。西安:四分之一军医大学出版社,2008:159-160.
  2. ^ [2] 总编者张宇。锐的污染[ m ]。西安:四分之一军医大学出版社,2008:160.

洛伐他汀药品说明书其它版本

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